GSTP1 ENZİMİNE SPESİFİK ÖZGÜN VE YENİ NESİL İNHİBİTÖR BİLEŞİKLERİ

Doç.Dr. Ayşe Uzgören Baran
Dr. Deniz Ceyhan
Arş.Gör.Dr.Esra Büber
Deniz Sarıgöl  
   

Hacettepe Üniversitesi
Tıp Fakültesi/Tıbbi Biyokimya A.B.D. & Kimya Bölümü/Organik Kimya A.B.D. 

TR PATENT NO US  EP PCT GTIP
2018/19936 * * PCT/TR2019/050998 300490/Tedavide Veya Korunmada Kullanılmak Üzere Karışık Olan Veya Karışık Olmayan Ürünlerden Oluşan İlaçlar; Diğerleri (Aşılar, Bandajlar, Eczacılık Maddeleri Hariç) 

Buluş, GST P1 enzimine spesifik, özgün ve yeni nesil inhibitör bileşiklerin kompütasyonel ilaç tasarım yöntemleri kullanılarak sentezlenmesi ve ilaç sanayinde antitümöral ajanlar olarak kullanımı ile ilgilidir.

* Tümör hücrelerinde ilaç direncinin ortaya çıkmasına neden olan mekanizmalardan biri, ilaç gibi maddelerin hücre dışına atılmasını sağlayan proteinler (efflux transporter proteins) ile Faz II konjugasyon enzimleri arasındaki etkileşimdir. * GSH türevleri GST’lerin iyi birer inhibitörleri olmalarına karşın hücre içi birikimden kaçınmak için spesifik eksport pompaları (MDR protein) aracığıyla dışarı atıldıkları için kanser hücrelerinde etkilerini gösterememektedirler. * Antikanser ilaçlara karşı gelişen dirençte işe karışan ilaç metabolize eden sistem içerisinde GSH, GST düzeyleri önemli olamktadır. 

Teknolojinin getirdikleri: Bileşik özgün olduğu gibi, GST P1 enzimini inhibe edici aktiviteye sahip olması ve buna ait değerlerin tespiti ilk kez bu çalışmada gerçekleştirilmiştir. Bileşiklerin sentezlenmesi ile birlikte teorik olarak tahmin edilen yapıların deneysel olarak da kanıtlanması çalışmanın en önemli bölümünü oluşturmaktadır. Sentezlenen bileşikler literatürde mevcut olmayan ilk kez sentezlenen bileşiklerdir. Bu nedenle sentez yöntemi de özgündür.

Kanser tedavisinde kullanılan ilaç sektöründe 2017-2023 yılları hakkında yapılan öngörü 2016 yılıiçerisinde 81.291 milyon dolar olarak görülmüştür. Bu rakamın 2023 yılında 178.863 milyon dolara ulaşması beklenmektedir. Kanser tedavisindeki ilaç maliyetlerinin yıllık büyüme hızı 2011 yılında %3,8'den 2015 yılında %11,5'e artmıştır. Amerika pazarında ise bu büyüme %2,0'dan %13,9'a yükselmiştir. Bu alanda anahtar oyuncu olarak görülen firmalar; AstraZeneca, Roche Diagnostics, Pfizer, Novartis, Eisai, Eli Lilly, Sanofi, F. Hoffmann-La roce AG, Bristol-Myers Squibb Company,Abbvie, Jhonson and Jhonson Celgene Corporation. Kanser tedavisinde kullanılan ilaç sektöründe 2017-2023 yılları hakkında yapılan öngöü 2016 yılı içerisinde 81.291 milyon dolar olarak görülmüştür.Bu rakamın 2023 yılında 178.863 milyon dolara ulaşması beklenmektedir.

TRL 4 

Benzer İçerikler